Nuove molecole la rigenerazione ossea

INTRODUZIONE

L’osteoporosi rappresenta una delle principali cause di disabilità e di morbidità al mondo. Tra le molte cause di osteoporosi, la caduta dei livelli fisiologici di estrogeni che occorre nel post-menopausa, rimane quella più frequente; a tutt’oggi, l’approccio farmacologico di gran lunga prevalente nella prevenzione e nella cura della fragilità ossea indotta da osteoporosi è rappresentato dal trattamento con farmaci inibitori del riassorbimento osseo, la funzione cui sono deputati gli osteoclasti. La famiglia di farmaci di maggiore successo in questa categoria è quella dei bisfosfonati, sviluppati in fasi successive come analoghi chimici dei pirofosfati, noti inibitori della mineralizzazione.

Il solfuro di idrogeno (H2S) è una molecola gassosa nota storicamente come agente tossico. Tuttavia, negli ultimi anni è stato evidenziato un importante ruolo biologico dell’H2S che, prodotto fisiologicamente dalle cellule in minime quantità, svolge la funzione di gas-trasmettitore, al pari di molecole più lungamente studiate come l’ossido nitrico o l’ossido di carbonio. In particolare, esperimenti preliminari hanno suggerito che H2S eserciti una funzione di stimolo sulle cellule mesenchimali staminali (MSC), i precursori degli osteoblasti, inducendo un aumento della deposizione di nuova matrice minerale ossea.

CARATTERISTICHE TECNICHE

Sulla base di queste premesse, è stata messa a punto di una nuova classe di molecole che agiscono come farmaci ibridi, in grado cioè di unire le proprietà di un noto farmaco per l’osteoporosi, l’Alendronato, con quelle di un gruppo funzionale in grado di rilasciare H2S. Le molecole oggetto dell’invenzione si inseriscono pertanto entro questa pressante esigenza clinica, cioè l’esigenza di mettere a punto nuovi farmaci in grado di stimolare i meccanismi fisiologici del turnover osseo anziché inibirli e quindi utili nel trattamento dell’osteoporosi. Le molecole dell’invenzione nascono quindi con l’intento di accoppiare una funzione anti-catabolica dell’Alendronato (espressa dai gruppi pirofosfato) con una anabolica espressa dall’H2S.

POSSIBILI APPLICAZIONI

•    Trattamento osteoporosi
•    Rallentamento riassorbimento osseo

VANTAGGI

•    Farmaco con doppio bersaglio farmacologico;
•    Oltre a bloccare il riassorbimento, dovrebbe stimolare anche il deposito di nuovo calcio.